Antiaggreganti piastrinici: nomi commerciali, effetti collaterali

I farmaci antiaggreganti (anche detti farmaci antipiastrinici o antiaggreganti piastrinici) sono un gruppo di farmaci in grado di interagire negativamente con la funzione di aggregazione piastrinica, prevenendo così la formazione di trombi ed emboli di origine trombotica: tali farmaci trovano quindi utilità nei pazienti che hanno un elevato rischio di trombosi ed embolia, eventi che potrebbero condurre a pericolosi fenomeni ischemici come l’infarto del miocardio.

Trombolitici, anticoagulanti o antiaggreganti?
I trombolitici (streptochinasi, urochinasi…) vengono impiegati in tutte quelle condizioni in cui il trombo si è già formato, mentre gli antiaggreganti piastrinici (Aspirina, Plavix…) e gli anticoagulanti (eparina, dicumarolici…) vengono somministrati per prevenire la formazione di nuovi trombi. Per approfondire: Coagulazione del sangue, cascata coagulativa, fibrinolisi: spiegazione e schema

Meccanismo dei farmaci antiaggreganti
I farmaci antiaggreganti agiscono interferendo con il funzionamento delle piastrine (anche chiamati trombociti) cioè quegli elementi del sangue coinvolti nei meccanismi di coagulazione del sangue (emostasi). Agiscono attraverso tre meccanismi:

1. interazione con i recettori piastrinici per sostanze prodotte all’esterno delle piastrine, quali il collagene, la trombina, alcune prostacicline e le catecolamine;
2. interazione con i recettori piastrinici per sostanze prodotte all’interno delle piastrine come l’ADP, la serotonina e le prostaglandine D2 e E2;
3. interazione con i recettori piastrinici per sostanze prodotte all’interno delle piastrine come il trombossano A2, cAMP, cGMP e gli ioni calcio.

Principali farmaci antiaggreganti
I farmaci maggiormente utilizzati sono:

• clopidogrel (nome commerciale Plavix);
• acido acetilsalicilico (farmaco antinfiammatorio non steroideo, FANS, nome commerciale Aspirina);
• dipiridamolo (nome commerciale Persantin);
• cilostazolo (nome commerciale Pletal);
• ticlopidina (nome commerciale Klodin, Aplaket, Fluxidin).

In aggiunta si segnalano i seguenti farmaci ad uso endovenoso nelle procedure di angioplastica coronarica e poi, per i dodici mesi successivi alla procedura, somministrati per os, cioè per via orale (solo nel caso del prasugrel e del ticagrelor)

• abciximab
• tirofiban
• integrelina (eptifibatide)
• prasugrel
• ticagrelor

La dose di aspirina approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) è di 325 mg/die. A tali dosaggi, l’aspirina inibisce la produzione di trombossano A2per inibizione irreversibile della ciclossigenasi-1 piastrinica. Tale inibizione avviene per cessione del gruppo acetilico dall’acido acetilsalicilico alla ciclossigenasi. Il clopidogrel e la ticlodipina agiscono invece inibendo la reazione innescata dal legame ADP-recettore. Il dipiridamolo (un vasodilatatore) inibisce la captazione di adenosina e l’attività delle fosfodiesterasi del cGMP. Il cilostazolo inibisce le fosfodiesterasi e possiede un’attività vasodilatatrice analoga al dipiridamolo. Entrambi questi farmaci possiedono effetti avversi come:

• nausea
• dispepsia
• diarrea
• emorragie
• leucopenia.

Indicazioni terapeutiche
L’abciximab è approvato per l’impiego in corso di intervento coronarico percutaneo in caso di sindromi coronariche acute. L’aspirina a dosi di 325 mg/die viene utilizzata nella prevenzione secondaria in soggetti con una storia di accidenti vascolari. Il clopidogrel e la ticlodipina vengono utilizzati soprattutto in unità coronariche in pazienti con esiti di infarto acuto del miocardio e angina instabile. Il dipiridamolo può essere associato all’aspirina per la prevenzione di eventi vascolari secondari. Il cilostazolo è invece approvato nella terapia della claudicatio intermittens.

Effetti collaterali, controindicazioni e precauzioni
Gli antiaggreganti allungano i tempi del sanguinamento che può verificarsi in seguito ad un trauma o a una ferita. Nei pazienti sottoposti a terapia antiaggregante è frequente osservare la formazione di lividi sproporzionati all’intensità del un trauma, così come è comune veder sanguinare a lungo delle ferite anche se piccole. L’acido acetilsalicilico può causare o peggiorare una gastrite o il sanguinamento di ulcere gastriche o acutizzarne la sintomatologia: è controindicato in caso di colite ulcerosa, ulcera gastroduodenale e gastrite emorragica. Chi ha subito un recente intervento chirurgico, o è ad alto rischio di emorragia, dovrebbe evitare di assumere gli antipiastrinici. L’assunzione contemporanea di anticoagulanti e antiaggreganti non è impossibile, ma deve essere effettuata in casi selezionati e SOLO su STRETTO CONTROLLO MEDICO, dal momento che essi aumentano in sinergia il loro potenziale effetto. E’ SEMPRE importante informare il medico dell’eventuale terapia con farmaci antiaggreganti che sta effettuando.